• Klasyfikacja: Agonista receptora dopaminowego
  • Substancja aktywna: Mesylat bromokryptyny
  • Okres aktywnego półtrwania: ok. 15h
  • Dawkowanie: 1.5 -8mg
  • Aromatyzacja: Nie
  • Blokowanie HPTA: Nie, stosowany jako antyprolaktyn

Preparaty:

Bromergon (tabl.)
Bromocorn (tabl.)
Parlodel (tabl.)

Bromokryptyna (łac. Bromocriptinum) – półsyntetyczna pochodna alkaloidu sporyszu: ergokryptyny. Jest agonistą receptorów dopaminergicznych D2 i w związku z tym stosowana jest w leczeniu Choroby Parkinsona. Hamuje także wydzielanie hormonu wzrostu, stąd zastosowanie w akromegalii. Co ciekawe bromokryptyna zyskała sławę właśnie z powodu podwyższania poziomu HGH u ludzi z normalnym lub zbyt niskim poziomem, natomiast u ludzi cierpiących na nadmiar HGH wykazuje odwrotne działanie!

Niedostatek dopaminy w organizmie wyraża się m. in. chorobą Parkinsona (zaburzeniami w pracy mięśni w formie drżeń, sztywności mięśni, zmiany postawy ciała, wyrazu twarzy – grymasy pojawiające się z dużą częstotliwością niezależnie od woli chorego). Bromokryptyna hamuje również produkcję hormonu – prolaktyny, która jest niezbędna karmiącym matkom.

U ludzi cierpiących na akromegalię (chorobliwy wzrost niektórych części ciała, jak: nos, kończyny, podbródek, język) preparat hamuje produkcję hormonu wzrostu. Preparat działa jako częściowy antagonista receptorów dopaminowych. Hamuje wydzielanie hormonu luteotropowego z przedniego płata przysadki – prolaktyny, nie wpływając na wydzielanie przez ten gruczoł innych hormonów. Jedynie w przypadku akromegalii zmniejsza podwyższone stężenie hormonu wzrostu.

Działa bezpośrednio na komórki, które wydzielają prolaktynę i pośrednio podrażnia receptory dopaminowe przyspieszając uwalnianie PIF (Prolactin Release Inhibiting Factor).Preparat nie ma ubocznych działań estrogenu.
Przy jego pomocy można zapobiec lub zahamować fizjologiczną laktację, można leczyć również stany patologiczne wywołane przez prolaktynę.
Objawy nadmiaru prolaktyny w znacznym stopniu przypominają konsekwencje niedoboru hormonów płciowych. Należą do nich:
  • zaburzenia miesiączkowania,
  • niepłodność,
  • trądzik i nadmierne owłosienie u kobiet,
  • impotencja u mężczyzn,
  • zmniejszenie libido, stany depresyjne, drażliwość,
  • zaburzenia mineralizacji (uwapnienia) kości.

Ponadto nadmiar prolaktyny może doprowadzić do mlekotoku (u obu płci) i powiększenia gruczołu piersiowego (ginekomastii) u mężczyzn.

W parkinsonizmie działa prawdopodobnie jako antagonista na postsynaptyczne receptory dopaminowe istoty czarnej prążkowia jak również na układ rąbkowy, zmniejszając drgawki, sztywność mięśniową, akinezę i zaburzenia chodzenia.

Przy nadciśnieniu tętniczym prawdopodobnie obniża ciśnienie przez obniżenie stężenia katecholamin w krwiobiegu i bezpośrednie działanie wazodylatacyjne poprzez receptory dopaminowe na naczynia krwionośne.

Prolaktyna jest jednym z hormonów których poziom wzrasta wraz z wiekiem, produkowany w przysadce mózgowej nazywany też “hormonem syntezy tłuszczu”. Głównie z powodu inicjowania procesów laktacji i wzrostu wagi w okresie ciąży; niektórzy uważają także że prolaktyna wpływa ujemnie na system odpornościowy. Hamowanie produkcji prolaktyny pomaga w leczeniu cukrzycy 2 typu (obniża lipogenezę, poprawia tolerancje glukozy, zwiększa wrażliwość na insulinę.

Istnieją liczne badania, przeprowadzone zarówno na zwierzętach jak i ludziach, które dowodzą, że bromokryptyna przyczynia się do utraty wagi i tkanki tłuszczowej.

Podczas podawania bromokryptyny zauważono zahamowanie procesu lipogenezy w wątrobie. W tkance tłuszczowej zaobserwowano zarówno efekty lipolityczne jak i antylipolityczne (wspieranie / wstrzymywanie lipolizy). Jak wiadomo dopamina stymuluje tzw. “ośrodek nagrody”, ludzie ze skłonnością do nadwagi mają obniżoną wrażliwość receptorów na dopaminę jak również ilość samych receptorów. To sprawia że muszą oni zjeść znacznie więcej, aby zapewnić taką samą odpowiedź w stosunku do zdrowych ludzi. Dlatego podawanie bromokryptyny, która naśladuje działanie dopaminy może wpływać na obniżenie apetytu.

Kiedy osiągamy niski poziom tłuszczu zapasowego spada poziom leptyny, co jest sygnałem do wytwarzania neuropeptydu ‚Y’.

Jeszcze jednym sposobem w który bromokryptyna może pomagać w redukcji apetytu, jest hamowanie wytwarzania neuropeptydu ‚Y’, który m.in odpowiada za wywoływanie uczucia głodu.

Skutki uboczne jakie mogą się pojawić podczas przyjmowania bromokryptyny należą raczej do uciążliwych niż niebezpiecznych. 1/100- Mdłości. 1/1000- Ból głowy, halucynacje, spadek ciśnienia krwi z zawrotami głowy, wymioty. Niezależne od woli ruchy mięśni. <1/1000- Nieregularna praca serca. Zaburzenia krążenia krwi objawiające zimnymi kończynami. Skurcze mięśni, ospałość, dezorientacja, nadmierna aktywność u pacjentów cierpiących na chorobę Parkinsona. Brak apetytu, suchość błony śluzowej jamy ustnej (dlatego niezbędna jest dokładna higiena zębów). Zaparcie, metaliczny smak w ustach. Piekące uczucie w oczach, podwójne widzenie, alergiczne reakcje skóry, wysypka. Zapalenie opłucnej. Ból w klatce piersiowej. U pacjentów cierpiących na akromegalię Bromergon może spowodować krwawienia z przewodu pokarmowego; nie udokumentowano jednak bezpośredniego związku między tym objawem a lekiem. Większość działań ubocznych zależy od wysokości dawki leku. Zależą od poziomu dawki. Małe dawki użyte do zapobiegania laktacji, zwykle nie wywołują działań ubocznych. W leczeniu hiperprolaktynemii i podobnych objawów, działania niepożądane zwykle pojawiają się na początku leczenia, o ile terapia nie rozpoczyna się stopniowo. Mogą wystąpić następujące objawy: niedociśnienie ortostatyczne, przekrwienie nosa, nudności, wymioty, senność. Czasami występują: zaparcia, niestrawność, niepokój ruchowy i skurcz naczyń wywołane oziębieniem u wrażliwych pacjentów. W dawkach większych niż 20 mg mogą pojawić się inne objawy, jak: halucynacje, dezorientacja, a u starszych stany psychotyczne, paranoidalne i maniakalne, zmęczenie, znużenie, erytromelalgia, dysuria, niska tolerancja na alkohol, silniejsze skurcze naczyń – szczególnie w kończynach, zaburzenia ruchów dowolnych u pacjentów cierpiących na parkinsonizm. W małych dawkach bromokryptyna zwykle nie wywołuje działań niepożądanych · W przypadku podawania większych dawek bromokryptyny, zwłaszcza kiedy nie są one zwiększane stopniowo, na początku terapii mogą wystąpić: hipotonia ortostatyczna, przekrwienie nosa, mdłości, wymioty, senność, omdlenia.
obniża poziom prolaktyny.

Poziom prolaktyny jest bezpośrednio związany z poziomem estrogenu, kiedy jeden z nich wzrasta, wzrasta często drugi. Czym niższy poziom prolaktyny a tym samym estrogenu, tym większy poziom LH/testosteronu.
Bromokryptyna powoduje zwiększenie poziomu neurotransmitera dopaminy. Przez co możemy powiedzieć, że wpływa także na OUN. Skutkiem tego są silniejsze orgazmy (dlatego że są lepiej kontrolowane) a przedorgazmowa faza plateau może trwać kilka minut.
Najlepiej zacząć od dawki 1,25 mg dziennie i powoli zwiększać dawkę o 1,25 mg co 5-6 dni. Należy obserwować swój organizm jak reaguje i dostosować końcową dawkę do siebie. Zazwyczaj wynosi ona 4 – 8 mg dziennie. Ponieważ bromokryptyna wywiera pewien wpływ na centralny układ nerwowy, należy unikać brania jej przed snem jako że mogą pojawić się problemy z zasypianiem. Czasami można zaobserwować minimalny spadek temperatury ciała (o 0,2 – 0,5 stopnia). Zapobiec temu można dodając małą ilość T3 (tylko tyle żeby temperatura wróciła do normy).