Hepatotoksyczność: Niska
Nolvadex jest nazwą handlową cytrynianu tamoksyfenu, syntetycznego
związku niesteroidowego, wykazującego silne działanie antyestrogenowe
poprzez blokowanie receptorów estrogenowych w tkankach docelowych (hamowanie
mitozy komórek mających receptory dla estradiolu). Nolvadex w medycynie
stosowany jest głównie w terapii nowotworu piersi u kobiet. Tamoksyfen
blokując receptory estrogenowe komórek nowotworu, hamuje jego rozwój.
Ponadto Nolvadex może działać bezpośrednio antynowotworowo oraz hamować
wzrost nowotworu poprzez wpływ na czynność osi podwzgórze - przysadka
- jajniki. Niektóre kobiety stosują Nolvadex profilaktycznie, zwłaszcza
te, w rodzinie których notowano przypadki raka piersi.
Aromataza, enzym obecny w organizmie mężczyzn, odpowiedzialny jest
za konwersję testosteronu do estradiolu. Struktura estrogenu jest właściwie
podobna do testosteronu, dlatego obecność tego hormonu w organizmie
mężczyzny nie jest faktem nadzwyczajnym. Ten sam enzym może także aromatyzować
wiele sterydów anaboliczno / androgennych, dlatego nadmiar estrogenów
może być pewnym dyskomfortem podczas cyklu. Wysoki ich poziom może powodować
wiele skutków ubocznych, przede wszystkim ginekomastię - rozwój kobiecej
tkanki piersiowej w organizmie mężczyzny. Obserwuje się wtedy pieczenie,
swędzenie oraz pojawienie się niewielkich guzków pod sutkami. Niepodjęcie
odpowiednich kroków we wczesnej fazie rozwoju ginekomastii grozi jej
utrwaleniem się, nieodwracalnym bez pomocy skalpela. Estrogen może ponadto
sprzyjać nadmiernej retencji wody podskórnej oraz gromadzeniu się tkanki
tłuszczowej, co powoduje utratę definicji, "zalany" wygląd.
Właśnie ten hormon jest głównym czynnikiem, decydującym dlaczego kobiety
mają zazwyczaj większy odsetek tkanki tłuszczowej, oraz rozmieszczenie
tej tkanki (biodra / uda). Mężczyźni podatni na efekty uboczne estrogenów
nie powinny zaczynać cykli z zastosowaniem środków aromatyzujących bez
antyestrogenu pod ręką.
Cytrynian tamoksyfenu wykazuje właściwości zwiększające sekrecję FSH
(hormon folikulotropowy) oraz LH (hormon luteinizujący) u mężczyzn.
Zachodzi to poprzez przeciwdziałanie blokowania podwzgórza i przysadki
przez estrogen, co z kolei powoduje pobudzanie sekrecji wspomnianych
hormonów przysadkowych. Podobne działanie wykazuje Clomid i cyklofenil.
Nasilone wydzielanie LH może stymulować komórki Leydinga do zwiększonej
sekrecji testosteronu, dlatego Nolvadex może pobudzać wydzielanie testosteronu
w organizmie. Właściwość ta staje się szczególnie korzystna kończąc
cykl, tzw. PCT ("post cycle therapy" - odblokowanie). Większość
SAA mocno blokuje czynność osi podwzgórze - przysadka - jądra (wydzielanie
testosteronu). Nolvadex pomaga przywrócić jej prawidłowe funkcjonowanie.
Zarówno Clomid, jak i Nolvadex, należą do tej samej grupy leków (SERM),
Nolvadex wydaje się być jednak efektywniejszy w PCT. Ponadto wykazano
właściwości zwiększające reakcję LH na Gn-RH, natomiast Clomid może
tę wrażliwość obniżać po kilku tygodniach stosowania.
W niektórych przypadkach zastosowanie antagonisty estrogenu, takiego
jak Nolvadex czy Clomid, może być wystarczające w celu przywrócenia
prawidłowego funkcjonowania HPTA. Głównie po stosowaniu łagodniejszych
środków, w krótkich cyklach. Po długich cyklach, z użyciem środków silnie
blokujących, niezbędne staje się włączenie HCG, hormonu naśladującego
działanie LH. HCG pomaga przywrócić prawidłowe funkcjonowanie jąder,
zaburzone przez okres trwania cyklu. Nie włączenie HCG do PCT może doprowadzić
do stanu, w którym komórki Leyding'a nie będą wydzielały odpowiedniej
ilości testosteronu, mimo prawidłowego funkcjonowania podwzgórza i przysadki.
W tym wypadku Nolvadex może wykazywać ciekawe właściwości. Jak wcześniej
wspomniano, Nolvadex blokuje tylko działanie obecnego już estrogenu.
Przerwanie jego przyjmowania podczas gdy poziom estrogenu w organizmie
jest ponadprzeciętnie wysoki może powodowa nasilenie skutków ubocznych,
typowych dla estrogenu. Wyżej wspomniane HCG nie tylko stymuluje wydzielanie
testosteronu, ale także nasila stopień aromatyzacji w jądrach - dlatego
antyestrogen nie powinien być odstawiany podczas terapii z HCG. Jego
przerwanie byłoby pomysłem nierozsądnym, przyczyniającym się do nasilania
efektów ubocznych, które wcześniej udało się kontrolować. Przykładowo,
po cyklu z użyciem Sustatnonu Nolvadex powinien być przyjmowany jeszcze
przez kilka tygodni ostatniej iniekcji.
Standardowe dawkowanie cytrynianu tamoksyfenu oscyluje w granicach
10 do 30mg dziennie, w zależności od oczekiwanych rezultatów. Zaleca
się rozpoczęcie przyjmowania leku od dawki stosunkowo niskiej, aby skutecznie
określić wymaganą dla siebie ilość środka i nie przyjmować niepotrzebnie
nadmiaru środka. Czas stosowania antyestrogenu także jest kwestią indywidualną.
Zawodnik podatny na skutki uboczne estrogenów, rozpoczynający cykl z
zastosowaniem środków aromatyzujących powinien rozpocząć jego przyjmowanie
już na początku cyklu. Może to mieć jednak pewne minusy. Nolvadex w
dużych dawkach prawdopodobnie obniżać będzie działanie egzogennych sterydów.
Kobiety także odnajdują korzyści ze stosowania Nolvadexu. Antyestrogen
może obniżać poziom tkanki tłuszczowej, zwłaszcza w opornych rejonach
ud i bioder. Działanie takie może powodować jednak u nich skutki uboczne
- uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączkowania oraz dysfunkcje układu
płciowego.
Jeśli zależy nam na silnym oddziaływaniu antyestrogenowym, warto zastosować
także Proviron. Mimo że środek ten jest właściwie androgenem, może jednak
mieć wpływ na produkcję estrogenu w organizmie. Jego działanie znacznie
różni się od działania Nolvadexu. Tamoksyfen, jak już wcześniej wspomniano,
tylko blokuje wiązanie się obecnego estrogenu z receptorami, natomiast
Proviron minimalizuje jego produkcję. Połączenie obu środków, o diametralnie
różnym działaniu, zapewni ich synergiczne oddziaływanie. Dzienna dawka
20 - 30mg Nolvadexu i 25 - 50mg Provironu powinna skutecznie minimalizować
estrogenowe skutki uboczne. Kobiety Provironu stosować zdecydowanie
nie powinny. Wzrost poziomu androgenów w kobiecym organizmie może doprowadzić
do wystąpienia procesów maskulinizacyjnych. Często nieodwracalnych.
Warto także zauważyć, że Nolvadex wykazuje działanie agonistyczne dla
estrogenu w wątrobie, aktywizując RE i naśladując działanie tego hormonu
w tym organie. Dlatego tamoksyfen może wpływać pozytywnie na wartości
HDL (dobry cholesterol), podobnie jak estrogen. Często osoby stosujące
SAA przyjmują Nolvadex właśnie w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia
chorób serca i układu krążenia, ponieważ większość sterydów obniża HDL,
zwiększając jednocześnie LDL. Nie można jednak liczyć, że Nolvadex całkowicie
wyeliminuje wyżej wymienione ryzyko, podczas ciężkich cykli z użyciem
środków c-17alfa alkilowanych lub wysoko-dawkowanych sterydów iniekcyjnych.
Większość kulturystów notuje nieco mniejsze przyrosty przyjmując tamoksyfen
w czasie cyklu. Dzieje się tak prawdopodobnie dlatego, że wiele SAA
wykazuje najsilniejsze działanie anaboliczne przy określonym poziomie
estrogenu. Właśnie dlatego silne androgeny, takie jak iniekcyjny testosteron,
powodują przeważnie znacznie większe przyrosty niż środki aromatyzujące
w niskim stopniu. Zatem warto zorientować się ile naprawdę Nolvadexu
potrzebujemy, nie przyjmować niepotrzebnie nadmiaru tamoksyfenu. Niektórzy
jednak w ogóle nie muszą go stosować, nawet w cyklach z użyciem silnie
aromatyzujących sterydów jak Testosteron czy Dianabol. Inni natomiast
będą odczuwać skutki aromatyzacji przy środkach w miarę łagodnych, jak
Deca-Durabolin i Equipoise. Reakcja organizmu na wysoki poziom estrogenu
jest zatem sprawą bardzo indywidualną, zależną od wielu czynników, takich
jak wiek czy ilość tkanki tłuszczowej (tkanka tłuszczowa jest najwyraźniejszym
skutkiem aromatyzacji).
Nolvadex jest bezsprzecznie najpopularniejszym antyestrogenem stosowanym
przez zawodników. Nie ulega także wątpliwości, że jest środkiem skutecznym,
łatwo dostępnym. Kobiety powinny uważnie przemyśleć decyzję o jego użyciu
- są bardzo czułe na wahania poziomu estrogenu w organizmie. Mężczyźni
oczekujący mocniejszego przeciwdziałania estrogenom powinni zdecydować
się raczej na inhibitor aromatazy - Arimidex, Femara czy Aromasin. Środki
te działają inaczej, oferując znacznie efektywniejsze działanie antyestrogenowe.