W ostatnim okresie pojawiło się na ryku wiele nowych leków, które wydawałoby się że mogą być bardzo skuteczne w przeprowadzeniu optymalnego PCT. Jedną z tych substancji, zarazem zaliczającą się do modnej grupy peptydów jest tryptorelina.

Na wstępie, kilka zdań wprowadzających w temat…

Każdy zna zapewne hCG, które jest analogiem Lh, hormonu produkowanego przez przysadkę mózgową. Celem LH jest stymulowanie gonad do produkcji hormonów steroidowych, m.in. testosteronu.

Bardzo zbliżoną rolę pełni gonadotropina kosmówkowa- hCG.

Gonadotropiny znalazły zastosowanie u ludzi stosujących doping, oparty na SAA, wpisując się jako jedna z niezbędnych substancji wchodzących w skład tzw. PCT.

hcg
Poza przysadką mózgową w osi HPT, istnieje inny nadrzędny gruczoł dokrewny, znajdujący się w naszym mózgu, produkujący gonadoliberyny (gonadoreliny) tzw. agoniści, oraz gonadostatyny (antagoniści).
Jest to pierwszy i nadrzędny gruczoł w osi przysadka- podwzgórze- gonady.

Gonadoliberyna wraz z krwią krążenia zwrotnego przysadki trafia do przysadki mózgowej, z której uwalniana jest do krwiobiegu. Pulsacyjne uwalnianie gonadoliberyny pobudza wydzielanie gonadotropin. Impulsy o niskiej częstotliwości stymulują przysadkę do uwalniania FSH, zaś impulsy o wysokiej częstotliwości do uwalniania LH. Gonadotropiny mobilizują jądra do syntezy płciowych hormonów steroidowych. Podwzgórze i przysadka mózgowa monitorując ilości hormonów steroidowych, tak regulują aby utrzymać homeostazie osi, tzw. stan uporządkowany.

Układ podwzgórzowo-przysadkowy regulowany jest przez pętle długie i pętle krótkie hormonalnych sprzężeń zwrotnych (w głównej mierze – ujemnych), w których konsekwencją produkcji danego hormonu jest zwrotne ujemne (hamujące) działanie na produkcję tego hormonu. Nieprawidłowości w syntezie lub uwalnianiu hormonów na którymkolwiek ze szczebli (podwzgórzowym, przysadkowym, obwodowym) powoduje zaburzenie w homeostazie hormonalnej układu, a tym samym całego organizmu.

Aplikując SAA, nieuchronnie na własne życzenie doprowadzamy do rozregulowania skomplikowanego układu zależności.

Poglądowa rycina przedstawia powiązania(sprzężenia) w układzie podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalym.

oś hptOk Przyjrzyjmy się teraz budowie naturalne gonadoreliny i porównajmy z budową tryptoreliny.

Struktura naturalnej gonadoliberyny (gonadoreliny) GnRH

Struktura naturalnej gonadoliberyny

Struktura triptoreliny:

Struktura triptoreliny

Jak zauważyliśmy na wzorze linearnym, w miejsce glicyny w cząsteczce tryptoreliny podstawiony został tryptofan. Zamiana jednego aminokwasu na inny, można by rzec błahostka. Nic bardziej mylnego.

Niewielka zmiana w budowie cząsteczki TREL w stosunku do naturalnej liberyny, daje jej dużo większe powinowactwo do receptora, znacznie większa sile wiązania i o wiele dłuższy czas związania z receptorem. To wszystko przekłada sie na znacznie dłuższy i silniejszy impuls wywoływany przez TREL w stosunku do endogennych relin.

Tak silne właściwości omawianej substancji czynią z niej potencjalnego sprzymierzeńca a zarazem wroga. Do tej pory stosowane podczas PCT hcg, hmg, IA, SERM, nie miały bezpośredniego wpływu na uwalnianie przysadkowych gonadotropin. Nadzieje pokładane w agonistach jaką jest tryptorelina zawsze niosą wiele możliwości. Już w tym miejscu chciałbym zaznaczyć bardzo istotna sprawę. Mianowicie amatorzy robiący amatorskie cykle raczej nie powinni stosować tej substancji, po prostu zbyt wiele niewiadomych a ryzyko niewspółmierne do korzyści. Po drugie na pewno sama tryptorelina nie załatwi przeprowadzenia całego pct, co najwyżej może pomóc. Nie bez podstawy użyłem słowa „najwyżej”, bowiem przy nieodpowiednim postępowaniu może doprowadzić do sytuacji z goła odwrotnej do zamierzonej. Nie bez przyczyny główne zastosowanie znajduje w leczeniu hormonozależnych form raka prostaty. Chwilowo po rozpoczęciu podawania stymuluje przysadkę do produkcji gonadotropin, co skutkuje zwiększeniem produkcji testosteronu. Trwa to jednak bardzo krotko a docelowo dochodzi do uniewrażliwienia przysadki a w następstwie całkowitego zahamowania produkcji gonadalnych hormonów steroidowych.

Nie twierdzę jednak, że nie ma możliwości dobrania odpowiednio niskiej dawki, oraz optymalnego czasu podawania, jednak przy tym okresie półtrwania, sile wiązania do receptora i czasu związania z receptorem, błędy są wykluczone… wiadomo czasu nie da się cofnąć niestety.

Niebawem postaram się przytoczyć wiarygodne i rzetelne informacje, traktujące o stosowaniu takich substancji u zdrowych ludzi, oraz sportowców pod kątem dopingu.

Preparaty na rynku polskim zawierające tryptoreline.

  • Decapeptyl 0,1 mg
  • Decapeptyl Depot
  • Diphereline 0,1 mg
  • Diphereline SR 3,75
  • Diphereline SR 11,25 mg
  • Diphereline SR 22,5 mg
  • Gonapeptyl Daily

decapeptyl
………………………………………………………………………………………………
1.http://www.fertstert…0503-0/fulltext

Badanie mówi o 34 letnim mężczyźnie, który nabawił się hipogonadyzmu hipogonadotropowego na skutek przewlekłego nadużywania SAA.

Po zastosowaniu jednorazowej dawki 100ug, w przeciągu miesiąca został stwierdzony zbliżony do normalnego poziom testosteronu, a pacjent potwierdził przypływ energii i poprawę libido.

tabela

Tabela obrazuje poziomy wymienionych hormonów we wrześniu 2008 roku, lutym 2009 roku, po jednorazowej aplikacji 100mcg Tryptoreliny, zakres wartości normalnych.

tabela

Wykres pokazujący zmiany objętości LH/FSH na skutek jednorazowego podania 100 mcg tryptoreliny.

Badanie potwierdza założenia o wysokiej skuteczności w przywracaniu prawidłowego funkcjonowania osi HPT, która została rozregulowana stosowaniem AAS. Co za tym idzie zasadność użycia tej substancji podczas PCT.